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Derivati policiclici con struttura complessa dotati di attività antiproliferativa

2017

Sono stati sintetizzati composti a struttura policiclica complessa. Tutti i composti sintetizzati sono stati saggiati dall'NCI (USA) su un panel di 60 linee cellulari tumorali umane. Sula base dei risultati ottenuti è stato possibile effettuare uno studio SAR che ha evidenziato come la presenza di gruppi idrofili è necessaria ai fini dell'attività antitumorale. E' stato inoltre studiato il meccanismo d'azione di queste molecole. E' stato notato un arresto delle cellule MDA-MB231 in fase G0/G1 correlato con la defosforilazione ed attivazione, indotta dai composti, della proteina pRb. Il meccanismo comunque varia arrestando il ciclo cellulare in fase G2/M quando per effetto della glicosilazio…